|
|
Design and synthesis of novel 3-aroyl-1-arylpyrrole derivatives as potential tubulin polymerization inhibitors
Zenkerová, Katharina ; Zitko, Jan (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Katharina Zenkerová Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D.; Prof. Romano Silvestri Název diplomové práce: Návrh a příprava nových derivátů 3-aroyl-1-arylpyrrolu jako potenciálních inhibitorů polymerizace tubulinu Klíčová slova: protinádorové sloučeniny; pyrrol; inhibitory polymerizace tubulinu Rakovina je celosvětově významným problémem a zůstává jednou z nejobtížněji léčitelných chorob. Jelikož procento lidí trpících rakovinou roste, je zapotřebí obrovské úsilí navrhnout a vyvinout lepší léčiva. Mikrotubuly jsou klíčovou složkou cytoskeletu ve většině eukaryotických buněk a představují vhodný cíl pro protinádorová léčiva, v důsledku významné míry mitózy nádorových buněk. Protože rakovinné buňky obvykle vykazují vyšší míru proliferace než normální buňky, léčiva, která interferují s dynamickou rovnováhou mikrotubulů, také známá jako antimitotická léčiva, se stala plodným přístupem k vývoji protinádorových látek v klinickém použití. Ve skutečnosti, látky interferující s mikrotubuly mohou buď inhibovat tubulinovou polymerizaci nebo blokovat rozpad mikrotubulů, což způsobí zastavení buněčného dělení a následně buněčnou smrt. V průběhu let bylo zjištěno, že řada...
|
host ::
RSS.